ГЛІДІА МВ

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фарма Старт", м. Київ, Україна

Міжнародна непатентована назва: Gliclazide

АТ код: A10BB09

Форма випуску: Таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг № 20 (20х1), № 60 (20х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 30 мг гліклазиду

Допоміжні речовини: Коповідон, гіпромелоза, маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію стеарилфумарат, магнію стеарат

Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати

Показання: Цукровий діабет ІІ типу:
– зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла;
– попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11722/01/01



ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ГліДіа МВ

(GliDia MR)

 

Склад:

діюча речовина: глiклазид;

1 таблетка містить 30 мг гліклазиду;

допоміжні речовини: коповідон, гіпромелоза, маніт (E 421), целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний гідрофобний, натрію стеарилфумарат, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

Фармакотерапевтична група.

Антидіабетичні засоби. Пероральні цукрознижувальні засоби, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид.  Код АТС А10В В09.

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу:

–               зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози  тільки дієтою, фізичними вправами чи зменшенням маси тіла;

–               попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику  макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу.

 

Протипоказання.

–              Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини, сульфаніламідів або до будь-якого компонента препарату;

–              інсулінзалежний цукровий діабет (І тип);

–              діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз; 

–              тяжка печінкова або ниркова недостатність;

–              лікування міконазолом.

 

 

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Призначають дорослим. Добова доза може змінюватись від 30 до 120 мг (1-4 таблетки) на добу.

Добову дозу слід приймати одноразово під час сніданку. Таблетку слід ковтати цілою (не роздавлювати та не жувати).

Якщо хворий забув прийняти таблетки, не слід збільшувати дозу наступного дня.

Як і всі цукрознижувальні засоби, ГліДіа МВ потребує індивідуального підбору дози залежно від  індивідуальної відповіді пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові,  глікозильований гемоглобін HbAlc).

Початкова доза та підбір дози. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка) на добу. При ефективному контролі рівня глюкози можна продовжувати лікування цією дозою. За необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути послідовно підвищена до 60 мг  (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під час сніданку. Підвищення  дози рекомендується проводити поступово, з інтервалом в 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігається зменшення рівня глюкози в крові протягом двох тижнів лікування. У такому разі дозу можна збільшити наприкінці другого тижня лікування.

Максимальна рекомендована добова доза – 120 мг (4 таблетки).

Переведення пацієнта з препаратів, що містять гліклазид 80 мг, на ГліДіа МВ, таблетки  з модифікованим вивільненням, 30 мг:

1 таблетка, що містить 80 мг гліклазиду, відповідає 1 таблетці ГліДіа МВ. Необхідно ретельно контролювати показники крові під час переведення на ГліДіа МВ.

Переведення пацієнта з інших пероральних цукрознижувальних препаратів на ГліДіа МВ: ГліДіа МВ можна призначати замість іншого перорального цукрознижувального препарату. При цьому потрібно брати до уваги дозування та період напіввиведення останнього. Перехідний період зазвичай не потрібний. Розпочинати слід з дози 30 мг із подальшою корекцією дози (див. «Початкова доза та підбір дози»).

При переведенні з гіпоглікемічних препаратів сульфанілсечовини, що мають триваліший період напіввиведення, ніж ГліДіа МВ, може бути необхідною перерва у лікуванні на кілька днів для уникнення сумарного ефекту двох препаратів та розвитку гіпоглікемії. Лікування препаратом ГліДіа МВ розпочинають з дози 30 мг (1 таблетка) на добу з подальшою корекцією дози із дотриманням правил щодо початку лікування та підбору дози (див. вище).

Одночасне застосування з іншими антидіабетичними препаратами: ГліДіа МВ можна застосовувати у комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази та інсуліном. При недосягненні адекватного контролю глюкози крові у пацієнтів, які приймають ГліДіа МВ, можна розпочати одночасну терапію інсуліном під ретельним медичним наглядом.

Для пацієнтів літнього віку (від 65 років) режим дозування препарату ГліДіа МВ є таким самим, як і для пацієнтів віком до 65 років.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості режим дозування препарату ГліДіа МВ є таким самим, як і для пацієнтів з нормальною функцією нирок, але пацієнт має перебувати під ретельним наглядом.

Для пацієнтів, які належать до групи ризику щодо виникнення гіпоглікемії (див. розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Для пацієнтів з тяжкими захворюваннями судин (ішемічна хвороба серця, тяжка патологія каротидних судин, дифузні захворювання судин) рекомендується мінімальна початкова доза 30 мг на добу.

Для попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу. Необхідно  дотримуватися стратегії інтенсивного контролю глікемії (рівень  HbAlc   ≤  6,5 %).  Стратегія інтенсивного контролю глікемії  передбачає поступове підвищення дози ГліДіа МВ до 120 мг на добу. Підвищення дози слід проводити під контролем рівня HbAlc з дотриманням суворих рекомендацій щодо дієти та фізичних вправ, контролюючи ризик розвитку гіпоглікемії. Також можливе додавання інших цукрознижувальних препаратів, таких як метформін, акарбоза, тіазолідиндіони або інсулін.

 

Побічні реакції.

З огляду на досвід застосування гліклазиду та інших похідних сульфанілсечовини можна очікувати нижчезазначених небажаних ефектів.

Гiпоглiкемiя. Як і при застосуванні інших препаратів сульфанілсечовини, прийом гліклазиду може спричинити виникнення гіпоглікемії при нерегулярному харчуванні і особливо якщо прийом їжі був пропущений, а  також при лікуванні за стратегією інтенсивного контролю глікемії. Виникнення гіпоглікемії може супроводжуватися характерними симптомами, а саме: головним болем, сильним відчуттям голоду, нудотою, блюванням, втомленістю, порушенням сну, збудженням, агресією, порушенням концентрації уваги та реакції, депресією, збентеженням, порушенням зору та мовлення, афазією, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, відчуттям безсилля, втратою самоконтролю, делірієм, судомами, поверхневим диханням, брадикардією, сонливістю та втратою свідомості, що може призвести до коми та летальних наслідків.

Крім того, можуть спостерігатися розлади з боку адренергічної системи: пітливість, липкий піт, відчуття тривоги, тахiкардiя, артеріальна гiпертензiя, сильне серцебиття, біль за грудиною, аритмія.

Зазвичай симптоми гіпоглікемії зникають після прийому вуглеводів (цукру). Однак прийом цукрозамінників у цьому випадку не буде ефективним. Досвід застосування інших препаратів сульфанілсечовини свідчить про те, що навіть коли спочатку вжиті заходи були ефективними, гіпоглікемія може виникнути знову.

Якщо епізод гіпоглікемії є тяжким або довготривалим і стан пацієнта тимчасово під контролем завдяки прийому цукру, необхідна невідкладна медична допомога або навіть госпіталізація.

З боку шлунково-кишкового  тракту: абдомінальний біль, нудота, блювання, диспепсія, діарея та запор. Дотримання рекомендацій щодо прийому препарату під час сніданку допоможе уникнути або мінімізувати виникнення цих проявів.

З боку шкіри та  підшкірної тканини: висипання, свербіж, кропив’янка, еритема, макулопапульозне висипання, бульозне висипання.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія. Зазвичай ці явища зникають після відміни лікування.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня ферментів печінки (АЛТ, АСТ, лужної фосфатази), гепатит (поодинокі випадки). У разі виникнення холестатичної жовтяниці лікування препаратом слід припинити.

Зазначені небажані ефекти зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку органів зору: тимчасові порушення зору можуть виникнути, особливо на початку лікування, через зміни рівня глюкози в крові.

Порушення, що можуть спостерігатися при застосуванні будь-якого препарату сульфанілсечовини: випадки еритроцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, панцитопенії та алергічних васкулітів. При застосуванні препаратів сульфанілсечовини були також описані випадки підвищення рівня печінкових ферментів та навіть порушення функції печінки (наприклад, з холестазом та жовтяницею) та гепатити, які зменшувалися після відміни цих препаратів або у поодиноких випадках призводили до печінкової недостатності, що загрожувала життю.

 

Передозування.

Передозування може спричинити гіпоглікемію.

Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості та без неврологічних симптомів) необхідно коригувати прийомом вуглеводів (цукру), корекцією дози цукрознижувального препарату та/або дієти. Ретельний нагляд за пацієнтом слід продовжувати, поки лікар не буде впевнений, що пацієнт у безпеці.

Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, судом або інших неврологічних розладів потребує  невідкладної медичної допомоги із негайною госпіталізацією.

При встановленні діагнозу гіпоглікемічної коми або при підозрі на розвиток коми пацієнту необхідно швидко внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (від 20 % до 30 %) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10 %) із частотою, яка буде підтримувати рівень глюкози в крові понад 1 г/л. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.

Гліклазид має високий рівень зв’язування з білками плазми, тому застосування діалізу є неефективним.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Пероральні цукрознижувальні препарати не слід застосовувати під час вагітності.

Досвіду застосування препарату ГліДіа МВ під час вагітності немає. При плануванні або при встановленні вагітності необхідно перевести жінку з пероральних гіпоглікемічних препаратів на інсулін.

Препарат ГліДіа МВ протипоказаний під час годування груддю через можливість виникнення гіпоглікемії у дитини.

 

Діти.

Гліклазид не рекомендовано призначати дітям через відсутність досліджень у цієї категорії пацієнтів.

 

Особливості застосування.

Гіпоглікемія. Цей препарат слід призначати тільки тим пацієнтам, які мають можливість регулярно харчуватися (включаючи сніданок). Важливо регулярно приймати вуглеводи, оскільки підвищення ризику гіпоглікемії виникає у випадках, коли їжу приймають пізно, у неадекватній кількості або якщо ця їжа із низьким вмістом вуглеводів. Фактори, що підвищують ризик виникнення гіпоглікемії:

–      пацієнт відмовляється або не може виконувати рекомендації лікаря (особливо це стосується пацієнтів літнього віку);

–      незадовільне, нерегулярне харчування, періоди голодування та зміни дієти;

–      дисбаланс між фізичним навантаженням та вживанням вуглеводів;

–      вживання алкоголю;

–      ниркова недостатність;

–      тяжка печінкова недостатність;

–      передозування препарату;

–      певні порушення ендокринної системи: порушення функції щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та адреналова недостатність;

–      одночасне застосування певних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова та печінкова недостатність: фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може змінюватися у пацієнтів з печінковою та тяжкою нирковою недостатністю. Епізоди гіпоглікемії  у таких пацієнтів можуть бути тривалими, тому потребують відповідного лікування.

Погіршення контролю глікемії у пацієнтів, які отримують цукрознижувальні препарати, може бути спричинено інфекцією, пропасницею, травмою або хірургічним втручанням. У деяких випадках може бути необхідним призначення  інсуліну.

Гіпоглікемічна ефективність будь-якого перорального цукрознижувального засобу, в тому числі гліклазиду, може з часом змінюватись. Це може відбуватися внаслідок прогресування тяжкості захворювання або через зниження відповіді на лікування. Цей феномен відомий як вторинна недостатність, яка відрізняється від первинної недостатності, коли препарати є неефективними від самого початку лікування. Перед тим як робити висновок щодо розвитку вторинної недостатності у пацієнта, необхідно перевірити коректність призначеної дози та дотримання пацієнтом дієти.

Лабораторні показники: для оцінки контролю рівня глюкози в крові рекомендовано визначення рівня гліколізованого гемоглобіну (або рівня глюкози в крові натще).

У пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази застосування препаратів сульфанілсечовини може спричинити виникнення гемолітичної анемії. Таким пацієнтам гліклазид слід призначати з обережністю та розглянути питання щодо призначення альтернативної терапії без застосування препаратів сульфанілсечовини.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам слід знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем або роботі з різними механізмами, особливо на початку лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні препаратів, одночасне призначення з якими може спричинити виникнення гіпо- або гіперглікемії, необхідно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю рівня глюкози в крові під час лікування. Може бути необхідною корекція дози цукрознижувального препарату під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіпоглікемії

Протипоказане одночасне застосування:

міконазол (для  системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Не рекомендовано одночасне застосування:

фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення);

алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що потребують обережності:

при одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія через посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсулін, акарбоза, бігуаніди), β-блокатори, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), флуконазол, антагоністи Н2-рецепторів, сульфаніламіди, нестероїдні протизапальні препарати, інгібітори МАО.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендовано одночасне застосування:

даназол  чинить діабетогенну дію.

Комбінації, що потребують обережності:

хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні високих доз (понад 100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (через зменшення вивільнення інсуліну);

глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, нашкірні та ректальні препарати) та тетракозактид  підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів);

ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенний) можуть підвищувати рівень глюкози крові через β2-агоністичний ефект.

Комбінації, які потрібно брати до уваги:

антикоагулянти (наприклад, варфарин та ін.): при одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію останніх. У разі  необхідності дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гліклазид – пероральний цукрознижувальний препарат, похідне  сульфанілсечовини, яке відрізняється від інших препаратів наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот та має ендоциклічні зв’язки.

Гліклазид знижує рівень глюкози у плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну β‑клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Вплив на інсуліносекрецію. У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Значне збільшення  виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості. Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

·                       частково пригнічує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (β-тромбоглобулін, тромбоксан В2);

·                       впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPА).

Попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу. При стратегії інтенсивного контролю глікемії  шляхом призначення гліклазиду з модифікованим вивільненням з самого початку лікування  або  призначення гліклазиду з модифікованим вивільненням замість стандартної терапії з можливим підвищенням дози до максимальної знижується відносний ризик основних макроваскулярних подій, нових випадків або прогресування нефропатії, мікроальбумінурії, ниркових подій. Переваги  стратегії  інтенсивного контролю глікемії  на основі гліклазиду з модифікованим вивільненням  не залежать від зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Концентрація гліклазиду у плазмі крові прогресивно наростає протягом перших 6 годин пiсля прийому препарату, після чого досягає постійного рівня (плато), який утримується з 6-ої до 12-ої години після застосування.

Одноразовий прийом добової дози препарату ГліДіа МВ забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду у плазмі крові протягом 24 годин.

Індивідуальні коливання незначні.

Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжi не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Відзначається лінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією у плазмі. Зв’язування глiклазиду з протеїнами плазми крові становить приблизно 95 %.

Гліклазид метаболізується переважно в печінці та виводиться із сечею, менше 1 % діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активних метаболітів у плазмі немає.

Перiод напiввиведення глiклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Об’єм розподілу становить приблизно 30 л.

У пацієнтів літнього віку не відзначається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, білого або майже білого кольору.

 

Термін придатності.  

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

По 20 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у картонній пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Фарма Старт», Україна.

 

Місцезнаходження.